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有机催化靛红亚胺不对称Mannich反应 张俊伟,金瑛*,姜英子* 摘要 手性3-氨基-2-吲哚酮骨架化合物在药物合成领域具有潜在应用价值。目前靛红亚胺参与不对称Manich反应是合成手性3-氨基-2-吲哚酮衍生物的有效方法之一。结合国内外近3年的文献报道,围绕着金鸡纳碱及其衍生物不对称催化、其他有机小分子不对称催化和有机金属不对称催化3个方面综述了靛红亚胺参与的不对称反应合成手性3-氨基-2-吲哚酮衍生物类化合物的研究进展。并对靛红亚胺参与的不对称催化合成3-氨基-2-吲哚酮骨架化合物进行了展望。 引言 由于手性3-氨基-2吲哚酮骨架具有各种生物活性,过去几年引起了有机化学家的注意。目前已经投入了相当大的努力来开发更有效的构建3-氨基-2吲哚酮的方法,其中包括3-取代的羟吲哚的催化不对称胺化或有机金属试剂或其他亲核试剂的立体选择性亲核加成。近年来,通过有机催化靛红亚胺的不对称Mannich反应合成逐渐成为有机合成科学家们的研究热点。本文结合国内外近3年的文献报道,针对靛红亚胺参加的不对称Mannich反应直接合成3-氨基-2吲哚酮骨架化合物进行综述。根据催化剂的种类,主要分为金鸡纳碱及其衍生物、其他类有机催化剂和有机金属催化的Mannich反应3个方面。 结论 综上所述,有机催化靛红亚胺的不对称Mannich反应在近年来引起了许多化学家的关注,并取得了很大进展。它提供了一种非常有效的方法来制备含有它提供了一种非常有效的方法来制备含有3-取代-3-氨基-2-吲哚酮骨架的化合物。该反应具有操作简便,产率高,立体选择性好的优点。然而,该反应目前依然存在着很大的局限性,如普适性不高,手性催化剂缺乏等。因此,如何开发合适的手性催化剂是研究靛红亚胺不对称Mannich反应的一个具有挑战性任务。随着有机不对称催化科学的不断发展,一些高性能、催化效果优异的手性不对称催化剂将被不断地应用于在该反应中。 目录 1 金鸡纳碱及其衍生物 2 其他 3 金属配合物催化的Mannich反应
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