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文献来源：Org. Lett. 2019, 21, 6112−6116. DOI:10.1021/acs.orglett.9b02259 ◆Continuous flow technolog ...

在近25年，Buchwald−Hartwig 胺化反应对于C-N键的构建起到了非常重要作用。 其中，Pd催化是主要的催化方式。一般选用强的有机碱tBuONa或者LHMDS,&nbs ...

吲哚、吡咯等N-杂芳环化合物中，氮孤对电子因参与了芳香共轭体系而亲核性降低，使得羧酸与其进行有效缩合的方法有限。类似地，酰胺中氮的孤对电子被羰基离域而亲核性降低，因此与羧酸的缩合也不易进行。通常为了使 ...

富电子芳烃如酚、苯醚邻位或对位的芳氢可被氧化为羟基，实现芳烃的官能团化，产物常以对位为主。苯胺的芳氢也可发生氧化羟基化，但一般收率过低，合成中应用较少。Yasuo Kikugawa等人报道：二(三氟乙 ...

芳烃的苄位C-H较为活泼，可被卤化或氧化，但被氧化时常需要当量的高价Cr、Mn氧化剂、毒性较高的SeO₂、有机高价碘氧化剂或催化量的重金属催化剂与再氧化剂的组合体系。特别是当芳环中有吸电子基时，苄位C ...

有机合成中常用苄基作为N或O的保护基，其脱除方法有：催化氢解或单电子还原脱除、Lewis酸脱除、氧化脱除等。通常N-苄基较O-苄基更难脱除。2012年Hideo Togo小组报道：KBr与Oxone® ...

由醛合成a,β-不饱和酯是一种常用的碳-碳键形成方法，通常可使用Wittig反应 (式 1) 或Horner-Wadsworth-Emmons反应 (式 2)  ...

以羧酸为起始原料通过脱羧制备芳基硼酸酯是近年发展起来的方法，多采用光反应等自由基条件来实现。2017年傅尧小组报道：芳基羧酸形成的N-羟基邻苯二甲酰亚胺酯化合物在异烟酸叔丁酯的催化作用下即可实现脱羧硼 ...

对于其中3到4，吡啶的氢化这一步进行阐述。吡啶的不对称氢化制备手性哌啶仍然是非常有挑战性的反应，尤其是2,5-二取代吡啶，所以这里后续使用拆分，无法使用不对称氢化。由于PtO2价格较高，所以考察能否将 ...