大牛余金权Nature报道内脂合成

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    余金权教授是国际惰性碳氢键活化方向最为活跃的学者。他在Science,Nature,JACS,Angew等国际顶级期刊发表的文章数量非常的多,拿的奖也很多。由于其突出贡献,他于2019年4月当选为美国艺术与科学院院士。


图片来源:上海有机所

2019年12月11号,Nature期刊在线发表了余金权团队钯催化无任何保护的脂肪酸的 β-位碳氢键活化内脂化反应。高效构建一系列的高张力和高活性的四元环内脂化合物,这些化合物可进一步进行丰富多彩的开环反应,得到一系列有用的合成砌块。

图片来源:Nature

基于碳氢键活化方面的挑战,因此对不同的反应体系,需要特定的催化体系的筛选优化,以及不同的导向基团需求,这样看起来也就不觉得惊讶了。该篇文章对不同的配体进行了筛选,最终配体L11给出最佳的反应结果。此外,作者对氧化剂,碱,钯源等多种参数也进行了筛选,优化出了最佳的反应条件。


在最佳条件下,作者对底物的普适性以及产物的应用性都进行了考察,取得了良好的结果。


该反应体系可高产率地用于内脂的克级制备,彰显该反应的潜在实用性。


作者提出了如下图的反应机理。

参考文献: Nature, 2019,DOI: 10.1038/s41586-019-1859-y


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