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2-氨基噻唑类化合物由于其潜在的生物和药物活性,在药物化学、生命科学和合成化学等领域有着重要的应用,也广泛存在于各种药物和材料中,如下图所示。
有机化学家们通常以硫氰酸盐或异硫氰酸酯为底物,在不同的条件(微波、高温、超声等)作用下合成2-氨基噻唑类化合物。这些传统方法往往存在反应时间较长、温度较高或原材料不易得等缺点。为了克服以上困难,武汉工程大学董志兵教授课题组以芳基硫脲和2-溴代苯乙酮为底物,DMF为溶剂,碳酸铯为促进剂,在无金属条件下通过一锅三组分的方法以中等至优秀的收率得到了一系列4-芳基-2-氨基噻唑类化合物,产率最高可达95%。该方法具有无需金属催化、反应时间短、原料易得和底物范围广等特点,为快速、高效地合成4-芳基-2-氨基噻唑类化合物提供了一条可供参考的路线。 论文信息 Three Component Synthesis of 4-Aryl-2-aminothiazoles under Transition-Metal Free Conditions Xi Cheng, Da-Bin Qin, Zhi-Bing Dong European Journal of Organic Chemistry DOI: 10.1002/ejoc.202300817
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