1,3-二胺骨架是许多重要分子的核心部分，但是相对于1,2-二胺合成方法来说，关于1,3-二胺催化合成的研究较少。在各种方法之中，用含氮底物催化构建二胺产物是最为直接的，但它存在着需要预先合成含氮底物的问题，因此应用范围较窄。对于普遍的不含氮元素的分子，通过金属或非金属催化C-H官能化无疑是最有效的方法。

本期为大家介绍由四川大学王元桦课题组发表的关于催化合成1,3-二胺的研究进展，作者总结了最近几年发展的1,3-二胺合成方法，以分子内和分子间的胺化为出发点，通过各类胺化中所使用氮源不同来进一步划分，侧重各类催化反应中机理的描述。

N-烷基磺酰胺类底物是分子内胺化的常用底物，这类反应的开创性工作涉及使用铑催化剂和高价碘试剂作为氧化剂，形成铑氮宾中间体后进行γ-C-H胺化，得到1,3-二胺分子。随着对N-烷基磺酰胺类分子的不断研究，非氮宾过程构建C-N键的方法也逐步被开发出来。例如金属Co与叠氮磺酰胺，涉及钴胺基自由基中间体；碘催化N-甲基磺酰胺，涉及苄基自由基等。

分子间的二胺化反应需要预先合成含有双氮的底物，而且底物类型也比较单一。传统方法是基于含氮分子与亚胺分子的相关反应，如双曼尼希反应。新型的过渡金属催化则通过对C-H键的直接活化构建C-N键，这使得反应的底物拓展到无特殊基团的烯烃，甚至是烷烃上。这使得在过去一段时间内，发展了许多不同的底物类型与氮源试剂，主要包括：亚胺或亚胺前体、咪唑、N-氟代双苯磺酰胺、含氮杂环和缩醛胺等。其中双核铑与NFSI所构建的体系值得注意，它能够完成烷烃与烯丙基碳氢键的双胺化。最后，作者对构建1,3-二胺这一研究领域存在的挑战进行了总结与展望，希望这篇综述能给与人们启发。