硅和碳同为第IV主族元素，因此硅被认为是碳理想的生物电子排列体。由此衍生的“碳硅替代”策略作为一种新药发现的手段正在引起越来越多的关注。鉴于众多药物分子结构中均含有氮杂环，因此相应的“硅氮杂环”成为了一类在含硅药物的开发中广泛应用的重要结构，并在细胞穿透力、生物活性和毒性等方面显示出了令人关注的优势（图1-a）。目前，硅氮杂环的合成方法主要包括是链状前体环化、小环扩环化以及汇聚式的(m+n)-环化（图1-b）。但是，这些方法构建的硅氮杂环结构类型通常十分有限，因此非常有必要发展新的方法用以合成结构新颖的硅氮杂环。这其中，通过已知且易得硅氮杂环的环异构化，直接构建结构独特的硅氮杂环不失为一种有效的策略，但是却鲜有报道。

基于上述的“硅氮杂环环异构化策略”，四川大学华西药学院宋振雷教授课题组最近发展了1, 3-氮杂硅基-4-环氧化合物的Si-C键迁移/氧化重排反应。该反应可以高效地合成一系列结构新颖的2-硅杂吗啉环（图1-c）。

机理研究表明，硅原子对于该重排反应是十分重要的，将其替换为碳原子则该反应无法发生（图2-a）；同时通过同位素标记证实硅醚键中的氧原子来自于水（图2-b）。基于上述实验的结果，作者提出了以下的反应机理（图2-c）。首先PhI(OAc)₂与一价铜反应得到活性的二价铜物种，随后该活性二价铜物种促进环氧化合物2a发生Semi-Pinacol重排，得到缩环产物五元硅氮杂环7。化合物7再经历Fleming-Tamao型氧化，最终生成产物3a。

综上所述，宋振雷教授课题组开发了一种PhI(OAc)2/ CuI的促进1, 3-氮杂硅基-4-环氧化合物的环重排反应，合成了含芳基/醛基取代的季碳中心、结构新颖的2-硅杂吗啉环。该工作是“硅氮杂环环异构化策略”的一次成功的尝试。该策略有望在更多结构类型的硅氮杂环构建中展现出广泛的应用价值。