近日，海南大学的陈铁桥教授和罗格斯大学的Szostak Michal教授合作，利用酸与氧配位削弱酰胺键的强度，然后利用强亲核性的碘离子进攻羰基碳，刀剑合璧，在较为温和的条件下实现了惰性酰胺C-N键的在线活化与转氨化，通过活性酰碘的形成重构了酰胺类化合物的经典化学活性顺序，为惰性酰胺C-N键的活化提供了新的策略。

该反应底物适用范围广、化学选择性高。各种芳香的和脂肪的N,N-二甲基酰胺都表现出良好的反应效果，脂肪胺、芳香胺、一级胺和二级胺均能有效地参与化学反应。特别值得指出的是，该反应表现出良好的官能团耐受性：卤素（如氟、氯、溴、碘）可以在该反应体系很好的兼容；其他的官能团如烷基、甲氧基啊、硫醚、芳基、氰基、三氟甲基、亲电羰基、杂环和磺酰胺等都表现出良好的兼容效果。此外，顺式烯烃的构型在该反应体系中能够保持不变；酯基与酰胺共存条件下，也能表现出良好的化学选择性，酰胺选择性地发生转氨化反应；羧酸和二级酰胺在反应条件下也能够兼容。

除此之外，该反应能够应用于肉桂酸、4-苯并吡喃酮-2-羧酸、丙磺舒、非布索坦、布洛芬、没食子酸三甲醚多种药物分子酰胺衍生物的晚期修饰；该策略还能够应用于临床药物如扑热息痛（Paracetamol）、他米巴罗汀（Tamibarotene）、微管蛋白酶抑制剂（Tubulin inhibitor）没食子酸酰胺以及种子杀菌剂甲基呋喃酰胺（Fenfuram）的高效合成。

该反应成功的关键是：1）酸/碘协同催化活化酰胺C-N键；2）离去的二甲胺具有强的碱性，更能与酸结合生成季铵盐从甲苯中沉淀出来，促进化学反应平衡向着正方向进行。该反应的成功实施不仅拓展了酰胺在有机合成中的应用范围，而且为惰性酰胺的活化与转化提供了全新的策略，这种全新的酰胺C-N键的活化方式将为{attr}3223{/attr}合成提供强有力的工具。