Angew. Chem. :具有自检测功能的可激活NIR-II有机小分子用于光热治疗效果的即时评估

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癌症是导致死亡的重大疾病之一,其极大地增加了公共卫生负担。目前,尽管有许多恶性肿瘤治疗方法,但由于肿瘤的异质性,不同癌症患者对不同治疗方法的响应程度。然而临床上,肿瘤治疗的评价标准主要是通过医用影像学,如磁共振成像(MRI)和计算机断层扫描(CT)来监测肿瘤大小的变化。但这种方法一般需要在治疗后数周乃至数月的时间,才能观察到肿瘤体积变化的情况。癌症治疗疗效的早期评估对患者有很大的好处,如即时评价治疗效果,减少无效治疗的毒副作用,更重要的是,为更有效的替代治疗争取时间,从而实现癌症患者的个性化治疗,同时也可以节省医疗费用。


近日,深圳大学林静教授、黄鹏教授和新加坡国立大学陈小元教授共同报道了具有自检测功能的近红外第二窗口(NIR-II)有机小分子LET-1052,可实现肿瘤光热治疗疗效的即时评估。

在肿瘤的微酸性环境下,有机小分子LET-1052内的氮原子质子化会引起1052 nm处吸收峰的增加,实现1064 nm激发下的光热治疗。肿瘤细胞死亡后,细胞内粘度增大,使有机小分子LET-1052分子内旋转受阻,引起NIR-I 684 nm处荧光增强,其荧光增加程度可以反映细胞死亡程度,进而用于评价光热治疗的效果。随着1064 nm光照时间的增加,肿瘤处位于684 nm的荧光强度与肿瘤抑制程度具有很好的正相关性。即此分子具有自检测的独特功能。同时,光热治疗的波段(1064 nm)和荧光检测波段(684 nm)没有光谱重叠,这为准确评价光热治疗效果提供了前提条件。更重要的是,相对于传统的肿瘤体积变化评估方法,自检测策略可即时、准确地反映肿瘤治疗的效果,并将评估结果提前至少2周。


该工作为解决肿瘤治疗效果的即时评估提供了一种新策略,此策略亦可延伸至其他疾病治疗的即时评估。

文信息

A “Self-C{attr}3221{/attr}ing” pH/Viscosity-Activatable NIR-II Molecule for Real-Time Evaluation of Photothermal Therapy Efficacy

Dr. Benhao Li, Hengke Liu, Yaling He, Dr. Mengyao Zhao, Chen Ge, Dr. Muhammad Rizwan Younis, Prof. Peng Huang, Prof. Xiaoyuan Chen, Prof. Jing Lin


Angewandte Chemie International Edition

DOI: 10.1002/anie.202200025


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