- A+
药品是人类日常生活的必需品，化学药作为当今医药工业的“骨干产品”，其生产过程中普遍存在因过度使用溶剂引起的环境问题与生产安全问题，逐渐危及人类生存与健康。面对“碳达峰”和“碳中和”的持续压力以及日益增长的可持续发展需求，寻求绿色、高效的新技术来构建药物分子将是药物化学界的长期奋斗目标。机械化学技术凭借其精确控制能量输入，最大限度的减少甚至避免使用溶剂，以及快速、高效、高选择性的优势，被IUPAC列为10项改变世界的化学创新之一。“药物机械化学”近期重大进展有望彻底改变制药工业。
图1. 机械化学合成药物和生物活性分子 近日，浙江工业大学苏为科教授、俞静波副研究员团队在European Journal of Organic Chemistry杂志上发表综述，系统的介绍了机械化学C−X/C−H官能化策略在药物及生物活性分子构建上的创新应用，为药物分子的绿色制备提供新的思路。该综述通过总结团队及其他课题组在机械化学C−X官能化（交叉偶联）和C−H官能化（交叉脱氢偶联，氧化偶联[C−H活化途径]和直接偶联[自由基途径]）制备化学原料药（API）和生物活性分子的近期成果，指出药物机械化学的未来发展方向。相比传统方法，机械化学具有独特的化学、区域和立体选择性，加速了新型小分子化合物库的构建，为药物发现提供了强有力的手段。此外，机械化学法无需使用手套箱和Schlenk技术，为开展空气和水分敏感{attr}3139{/attr}开辟了一条便捷的道路。 目前，机械化学规模化的药物生产尚处于起步阶段，需要进一步开发更多实用的机械化学反应策略及装备，以促进其在药物化学领域的实际应用。我们希望这项工作能够推动机械化学成为下一代药物合成与发现的实用技术，最终改变未来药物的生产方式。 论文信息： Mechanochemical C−X/C−H Functiona{attr}3228{/attr}zation: An Alternative Strategy Access to Pharmaceuticals Xinjie Yang, Chongyang Wu, Weike Su, Jingbo Yu 文章的第一作者为浙江工业大学博士研究生杨鑫杰。 European Journal of Organic Chemistry DOI: 10.1002/ejoc.202101440
目前评论：0