手性1-芳基四氢异喹啉是一类在天然产物和药物活性分子中广泛分布的药理活性优势骨架，例如 cryptostyline II (1)、cryptostyline III (2)、如非竞争性AMPA受体拮抗剂（3）、强效TRPM8离子通道受体拮抗剂（4）、雌激素受体降解拮抗剂（5）和治疗膀胱多动症药物索利那新（6）等结构中都包含此类骨架（Chart 1）。因此，手性1-芳基四氢异喹啉骨架的构建一直受到广泛关注，文献中的合成方法一般都是通过关环反应构建异喹啉骨架，如Bischler-Napieralski、Pictet-Grams和 Pomeranz-Fritish法等，环化产物再经过还原反应即可得到四氢异喹啉，或者直接经Pictet-Spengler法合成四氢异喹啉，但是这些方法不但总路线较长且产率低，最关键的是得到的产物都是外消旋体。

近年来，分子内不对称还原胺化反应获得了长足的发展，国内外多个课题组应用手性金属催化剂实现了1-芳基四氢异喹啉类化合物的不对称合成，获得了不错的结果。通过脱氨基保护、环化和不对称氢化可以“一锅法”合成1-芳基四氢异喹啉类化合物，提供了一种制备该类重要手性砌块的新方法：第四军医大学药学系聂慧芳博士以1,2,3,4-四氢异喹啉为原料，依次与二碳酸二叔丁酯、亚氯酸钠反应得到N-Boc-1,2,3,4-四氢-1-异喹啉酮，再和芳基格氏试剂反应得到分子内不对称还原胺化反应的底物，最后经分子内不对称还原胺化反应可以制备手性1-芳基四氢异喹啉类衍生物（Scheme 1）。