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<section style="text-indent: 0pt; white-space: normal; margin: 0pt 8px; max-width: 100%; letter-spacing: 0.544px; background-color: rgb(255, 255, 255); font-size: 10.5pt; font-family: Calibri; line-height: 3em; box-sizing: border-box !important; overflow-wrap: break-word !important;">自动化是研究者梦寐以求的目标,点点鼠标就能完成反应,想想都让人期待。今年10月,格拉斯哥大学大学Leroy Cronin 等在Science上报道了他们在自动化合成领域的最新进展,开发了一种能够阅读文献,能够自动进行反应操作程序化、做合成的机器。
虽然自动分子合成得到很好的发展,通过定制硬件能够用于各种反应类型。但是还没有在同一台机器中进行多步连续合成,在同一体系中进行多种不同的反应仍难以实现。
现在,格拉斯哥大学Leroy Cronin 等人又报道了他们在自动合成机器上的进展。在前期工作的基础上,进一步的将自动合成体系丰富和功能化。
这次,他们报道了通过设计了一种可编程的机器自动合成系统,分别能够进行固相多肽合成、迭代交叉偶联、不稳定的双吖丙啶(diazirine)合成,通过机器进行分离、萃取、柱层析操作得到高纯度的产物,和人工实验操作相比,产率没有显著降低。
图1. 电脑控制有机合成:(A) 级联偶联反应,(B) 固相多肽合成,(C) 双吖丙啶
在同一个合成平台中实现了合成/分离/纯化,得到多种生物、医药领域中的重要分子,合成了售价昂贵的双吖丙啶产物。而且,通过对初步合成纯化的产物继续作为原料进行反应,实现了级联反应。得到的产物纯度非常高,产率和人工合成相比,没有显著降低。
这些基本操作通过计算机编程进行,按照计算机代码进行连续基元步骤,实现了反应的搭建。
液体输送路径、卡盘式输送器、柱层析模块、蒸发器、反应器、过滤器、分离器、可编程歧管、多肽固相合成反应器、旋蒸仪等。
Davide Angelone, Alexander J. S. Hammer, Simon Rohrbach, Stefanie Krambeck, Jarosław M. Granda, Jakob Wolf, Sergey Zalesskiy, Greig Chisholm & Leroy Cronin*, Convergence of multiple synthetic paradigms in a universally programmable chemical synthesis machine, Nature Chem 2021, 13, 63-69DOI: 10.1038/s41557-020-00596-9https://www.nature.com/articles/s41557-020-00596-9
S. Hessam M. Mehr, Matthew Craven, Artem I. Leonov, Graham Keenan, Leroy Cronin. A universal system for digitization and automatic execution of the chemical synthesis literature, Science 2020, 370, 101-108DOI: 10.1126/science.abc2986https://science.sciencemag.org/content/370/6512/101
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