光催化正被越来越广泛的应用到有机合成中。与传统过渡金属催化碳氢活化不同，光催化下的碳氢活化反应大多在室温下发生，反应条件非常温和。喹唑啉由一个苯环与一个嘧啶环稠合而成，是一类重要的含氮杂环化合物。它广泛存在于各种生物碱和具有生物药理活性的有机分子中，其活性包括抗肿瘤、抗疟疾、抗炎、抗菌、抗惊厥、抗结核及抗高血压等。目前现有的喹唑啉结构合成方法大多在高温条件下进行，并且反应的官能团耐受性也比较有限。因此，开发一种温和且具有广泛官能团耐受性的喹唑啉合成方法就变得较为迫切。
最近，济宁医学院张京昌博士团队开发出了一种新型的光催化喹唑啉衍生物合成方法。该方法利用常见的蓝光LED灯做光源，以邻氨基苯甲醛（酮）和苄胺为起始原料，在室温下即可顺利高效的转化为喹唑啉衍生物，反应条件十分温和。此外，该方法显示出了非常优良的官能团耐受性，当底物中含有未保护的自由氨基或羟基时，反应也可以顺利进行并以优良的产率转化为相应的含有自由氨基或羟基的喹唑啉衍生物。这些自由氨基或羟基可以进一步衍生化来制备具有药物活性的喹唑啉类分子，从而使得本方法具有能应用于药物活性分子全合成的潜力。该工作为光催化有机合成反应应用于药物活性分子合成提供了一种新思路。
文章发表在European Journal of Organic Chemistry，doi:10.1002/ejoc.201900996
作者：Dr. Jingchang Zhang,* Prof. Qibao Wang,* Prof. Yongen Guo, Dr. Lin Ding, Dr. Maocai Yan, Dr. Yinglin Gu, Dr. Jiajia Shi
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https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/ejoc.201900996
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