1967年，Oyo Mitsunobu 报导了在三苯膦（PPh3）和偶氮二甲酸二乙酯（DEAD）作用下酸和醇缩合成酯的新方法1。当底物为仲醇的时候，与羟基相连的碳原子的构型会发生翻转。

经过多年的研究和发展，形成了一大类合成方法，在偶氮二碳酸二乙酯（DEAD）或偶氮二碳酸二异丙酯（DIAD）和三苯基膦作用下，醇类化合物和羧酸等含活泼氢的化合物发生取代反应，形成C-O、C-N、C-S、C-C等键的反应称为Mitsunobu反应我们称之为Mitsunobu 反应。

经过多年发展，Mitsunobu反应得到了广泛的应用，包括：

醇的翻转

醚化反应

氨基取代反应

硫代反应

卤代反应

除此之外，小编整理了Mitsunobu 反应在有机合成中应用的文献汇总