【导读】手性邻二胺广泛存在于活性药物中间体、天然产物、农药以及不对称催化的配体中，其高效合成具有在有机合成领域中具有重要地位。然而，烯烃双胺化、亚胺的亲核加成、亚胺的还原以及亚胺的自由基加成得到的都是外消旋的邻位二胺，并且这些方法会得到一些meso构型的副产物使得产率下降。而由手性砌块或者手性辅基合成的路线虽然具有较高的产率，但是需要额外的合成获得昂贵的手性原料。综上所述，高产率和高选择性地合成手性邻位二胺化合物具有极大的挑战。为了解决手性邻二胺的高效合成难题，上海有机所汤文军课题组发展了一种利用手性二硼作为模板介导亚胺的还原消除从而获得手性邻二胺，该方法通用性好、底物使用范围广，更重要的是可以放大到50g，并且所用的手性二醇可以回收利用。论文发表在J. Am. Chem. Soc.上

【图文解读】

【文章链接】

https://pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/jacs.0c04558

【汤文军课题组】

http://sourcedb.sioc.cas.cn/cn/expert/smyjhx/201107/t20110723_3313241.html